A nebivolol a szív ütemező szere. A β-blokkolók körébe tartozik.
A nebivololt 1983-ban állították elő és 1997-ben került orvosi forgalomba.
A nebivolol két enantiomer, a D- és L-nebivolol racemátja és alapvetően két gyógyszertani (pharmakologiai) hatás hordozója :
- a D-enantiomer kompetitív és szelektív β-adrenerg blokkoló
- a racemátnak, az L-enantiomernek meg enyhe értágító hatása van, amely hatás valószínűleg az L-arginin-nitrogén-oxid anyagcsere befolyásolásán keresztül érvényesül.
Nebivolol egyedülálló szívütemező (β-blokkoló). A carvedilol hatásától elérően a nitrogén-oxid (NO)- értágító (vasodilatoricus) hatását erősíti a β3 receptorok ingerlésén keresztül.
A nebivolol érernyedést, azaz értágulatot (vasodilatio) eredményez. by stimulating the production of nitric oxide, a natural blood vessel relaxant. This effect is achieved by activating the endothelial isoform of NO synthase (eNOS) in the cells lining the blood vessels.
A hagyományos (tradicionális) szívütemítőktől (β-blokkolóktól) eltérően a nebivolol egyedülálló hatása, hogy javítja az üterek (artériák) hajlékonyságát (flexibilitását) és csökkenti a végellenállást (peripherialis resistanciát), ezzel javítja az érbelhám zavarát (endotheliális dysfunctio-t). E gyógyszer hatása, hogy a NO termelés fönnáll még a szer lebomlása után is.
Mellékhatásai nem gyakoriak, de leginkább alaphatásaihoz köthetők. Így például akadt olyan betegem, akinek végre beállította a helyes szívtemét, de nem bírta tovább szedni, mert (más vérnyomás-csökkentők nélkül is) lerántotta a vérnyomását a 100-as (Hgmm) lükt(etés)i vérnyomás alá…
Akadt olyan betegem is, aki egészen szokatlanul arról számolt be, hogy a nebivolol vesegörcsöt okozott…
Ajánlott olvasmány még e körben :
Ivabradin – a szív-ütemrend őre
Az ivabradin a szívizom léghiánya okozta mellkasi fájdalom (angina pectoris) tüneti kezelésére szolgáló gyógyszer. A szív ütemét is lassítja (a pulzusszámot csökkenti)…
