A szerkezetükben a quinolon vázon egy fluor-atommal is toldva változatos mellékláncokkal ékítve (h)arcoskodnak a baktériumok szaporodásának gátlásával, azaz az örükanyaguk megkettőzésének (meg)akadályozásával.

A baktériumok örükanyagának kettőzéséért (DNS-duplikáció) felelős güráz enzüm gátlásával, vagyis az örükanyag (DNS) újba másolása gátlásával bénít bacit és gyógyít embert.

A fluoro-quinolonoknak ma már négy vegynemzedéke van.

Fluoro-quinolon vegynemzedékek (generációk)

Az első vegynemzedéki (1. generációs) quinolonok fejlesztése a szerkezetileg csak rokon naphthyridin-családba tartozó nalidix-sav bevezetésével indult 1962-ben az ember hugyuti fertőzéseinek kezelésével. A nalidix-savat George Lesher és munkatársai fedezték föl a mocsárláz elleni (antimaláriás) hatású chloroquinolin, a chloroquin előállítása során. A nalidix-savban fluor sincsen, így ez csak quinolon.

A Quinolonok vegynemzedékekbe csoportosíthatóak az antibakteriális spektrumuk alapján.

Az első vegynemzedék (1. generáció) quinolonjai ma már ritkán használatosak.
A leggyakrabban használatosak a levofloxacin, a ciprofloxacin meg a moxifloxacin.

Első vegynemzedék (1. generáció)

• flumequine (állatgyógyászatban)
• oxolin-sav
• rosoxacin

A szerkezetileg hasonló első vegynemzedék (1. generációs), de nem 4-quinolonok a cinoxacin, nalidix-sav, a piromid-sav meg a pipemid-sav.

Második vegynemzedék (2. generáció)

A második vegynemzedék (2. generáció) olykor „Class 1” meg „Class 2” alosztályokba is soroltatnak.

• ciprofloxacin
• fleroxacin
• lomefloxacin
• nadifloxacin
• norfloxacin
• ofloxacin
• pefloxacin
• rufloxacin

A szerkezetileg hasonló második vegynemzedéki (2. generációs), de nem 4-quinolon az enoxacin.

Egy különös 3-as széngyűrűt lógat a quinolon Nitrogénján a Ciprofloxacin :

Harmadik vegynemzedék (3. generáció)

A harmadik vegynemzedék (3. generáció) az előző kettővel szemben hatékony a sztreptokokkuszokkal szemben is.

• balofloxacin
• grepafloxacin
• levofloxacin
• pazufloxacin
• sparfloxacin
• temafloxacin

A harmadik vegynemzedékéhez sorolt, bár szerkezetileg nem (tisztán) 4-quinolon a tosufloxacin (Ozex, Tosacin).

Negyedik vegynemzedék (4. generáció)

A 4. generációs fluoroquinolonok a DNS-güráz meg a topoiszomeráz IV gátlásával is hat. Ez talán lassítja a szernek ellenálló (rezisztens) törzsek kifejlődését is.

• clinafloxacin
• gatifloxacin
• moxifloxacin
• sitafloxacin
• prulifloxacin
• besifloxacin
• delafloxacin

A szerkezetileg hasonló negyedik vegynemzedéki (4. generációs), de nem 4-quinolon a gemifloxacin meg a trovafloxacin (a klinikai használatból kivonattak).

Fejlesztés alatt áll az:

• ozenoxacin

A fluoroquinolonok egyik jeles új képviselője a moxifloxacin mint negyedik nemzedéki gennyűző (antibiotikum) igen hatásos, így fölfutóban van a baktériumok okozta fertőzések kezelésében.

Amint a szerkezetéből is tisztán kitűnik, a fluoro-quinolonok csoportjába tartozik.

A fluoro-quinolok alaposabb megismeréséhez ajánlott oldal :

Andersson MI, MacGowan AP (May 2003). „Development of the quinolones”. The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 51 (Suppl S1): 1–11.

Ajánlott még :

Moxifloxacin

A Quinolonok – Fluoro-quinolonok bejegyzés először Családorvos-én jelent meg.

Adható szájon át, visszérbe szúrva vagy akár szemcsepp alakjában is…

A(z általánosan meg)szokott gyógyszermellékhatások mellett szokatlan és kellemetlen mellékhatása lehet a gyomorsav visszatolulása, amely a gyógyulás után akár hosszabban is megmaradhat…

Amint a szerkezetéből is tisztán kitűnik, a fluoroquinolonok csoportjába tartozik. Mint ilyen leginkább a baktériumok örükanyagának kettőzésének (DNS-duplikáció) gátlása, vagyis a(z örükanyagának) szaporodása gátlásával bénít bacit és gyógyít embert.

A Moxifloxacint 1988-ban jegyezték be és 1999-ben engedélyeztették az USA-ban.

A moxifloxacin alaposabb megismeréséhez ajánlott oldal :

„Moxifloxacin Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists.

Ajánlott még :

Quinolonok – Fluoro-quinolonok

A Moxifloxacin bejegyzés először Családorvos-én jelent meg.

Az ivabradin az adagolástól és a szívverésszámtól függően gátolja a szívütemszabályzó Ioncsatorna feszültségét, ami csökkenti a hatását is. Ahogy lassul a szív verése, több idő marad a szívizom vérellátásának. A szívverésszám csökkenésével a szer hatása is csökken, a növekedésével pedig a szer hatása is nő.

Az ivabradin a β-blokkolókkal együtt is adható olyan betegeknek, akiknek a szívverése (pulzusszáma) 70 fölötti, és ahol a β-blokkoló adagja már nem növelhető.

Magyarországon e szer a Raenom gyógyszer alakjában ismeretes.

Leggyakoribb „mellékhatásai” éppen a hatása, ill. annak a túlhatása, mint a szívverés meglassúbbodása (bradycardia) valamint a fejfájás.

Az ivabradint szedő betegek 1/7-ede számolt be fényfölvillanás észleléséről (foszfén, csillámlás, szikralátás). Ennek oka valószínűleg a látrét (retina) I_h-csatornájának gátlása, ami a szív I_f-csatornájához hasonló. Ezek a tünetek enyhék, átmenetiek és teljesen visszafordíthatók. E jelenség átlagosan a kezelés kezdete után 40 nappal jelentkezik. A betegek kb. 1%-a hagyja abba a gyógyszer szedését e jelenség miatt. Így összességében mondható, hogy e gyógyszer a rászorulók számára elég jól tűrhető…

Ajánlott olvasmány még e körben :

Szívütemezők

Nebivolol a szívütemező

2024.10.09. DR. SZABÓ LÁSZLÓ CIKK

A nebivolol a szív ütemező szere. A β-blokkolók körébe tartozik. A nebivolol két enantiomer, a D- és L-nebivolol racemátja és alapvetően két gyógyszertani (pharmakologiai) hatás hordozója…

A Ivabradin – a szív-ütemrend őre bejegyzés először Családorvos-én jelent meg.

A -pril végződésből bizonyosan tudhatjuk, hogy ebbe a csoportba tartozik a szívszer. Magam ezért a „prilek” néven is emlegetem ezeket.

Az egyszerűbb ábrázolás is segíthet a képlet és a hatás megértésében…

No persze a vérnyomás-emelő enzüm szerkezete olyan sallangosan cifra, hogy egészen mostanáig ábrázolása sem született a liszinopril illeszkedő működésének. De ím :

A Liszinopril bejegyzés először Családorvos-én jelent meg.

Az aküklovir vagy pongyolatinkodón csak aciklovir gyógyszertanilag nem hatékony (farmakológiailag inaktív) anyag, mely csak a sömörrel – Herpes simplex vírussal (HSV) vagy a Varicella zoster vírussal (VZV) – fertőzött sejtekbe történő behatolás után válik gyógyszerré azaz vírusölővé (virosztatikummá).

Az aciklovir aktiválódását az emberi szervezetben a HSV-timidinkináz vagy VZV-timidinkináz katalizálja, ami egy, a vírusreplikációhoz nélkülözhetetlen enzüm. Vagyis a vírus a saját virosztatikumát szintetizálja. Ennek során a következő lépések játszódnak le: Az aciklovir szisztémás alkalmazás után feldúsulva jut be a herpesszel fertőzött sejtekbe. Az ezekben a sejtekben jelenlévő vírus-timidinkinázok az aciklovirt aciclovir-monofoszfáttá foszforilálják. A sejt-enzümek átalakítják az aciklovir-monofoszfátot a tulajdonképpeni virosztatikummá, az aciklovir-trifoszfáttá. Az aciklovir-trifoszfátnak 10-30-szor erősebb a kötődése a vírus-polümerázhoz mint a celluláris DNS-polümerázhoz, s ezzel szelektíven gátolja a virális enzümek aktivitását. A vírus DNS-polümeráza guanoszin gyanánt beépíti az aciklovirt a vírus DNS-ébe. Ennek következménye a láncszakadás a DNS örükfonalában. Ez a vírusgyártás erőteljes csökkenéséhöz vezet.

A hasonló szerkezet megtéveszti a sömör vírusait és a hamis építőkövekkel azok tönkre építik magukat…

A sömörök (herpesz, bárányhimlő meg övsömör) valamint a cytomegalovirus és az Epstein–Barr virus kezelésében sikeres fegyver a guanoszint utánzó akükloguanoszin avagy az aküklovir.

A Aciklovir – a sömör örük-lánc-szakasztója bejegyzés először Családorvos-én jelent meg.

A biszoprolol a középesen víz-zsíroldékony (hüdrophil/lipophil) magas -szelektivitással rendelkező adrénoreceptor-blokkoló. Igen csekély aktivitást mutat a -receptorokhoz mind a hörgők (bronchusok), mind az erek, mind az anyagcserében érintett -receptorokon, így a biszoprolol sem a légúti ellenállásra, sem a -közvetített anyagcsere-folyamatokra nincs hatással, csak a szívre.

A biszoprololnak a propranololhoz hasonló helyi érzéstelenítő tulajdonsága is van.

Ajánlott olvasmány még e körben :

Szívütemezők

Ivabradin – a szív-ütemrend őre

2024.10.03. DR. SZABÓ LÁSZLÓ SZÍVSZER

Az ivabradin a szívizom léghiánya okozta mellkasi fájdalom (angina pectoris) tüneti kezelésére szolgáló gyógyszer. A szív ütemét is lassítja (a pulzusszámot csökkenti)…

Nebivolol – a szívütemező

2024.10.09. DR. SZABÓ LÁSZLÓ CIKK

A nebivolol a szív ütemező szere. A β-blokkolók körébe tartozik.
A nebivolol két enantiomer, a D- és L-nebivolol racemátja és alapvetően két gyógyszertani hatás hordozója…

A Biszoprolol – a szívütemező bejegyzés először Családorvos-én jelent meg.

A A furoszemid – Furosemidum bejegyzés először Családorvos-én jelent meg.

1. A Henle-kacs fölszálló vastag szakaszában gátolják a Na+/K+/2Cl- szimportert

A kacs-hugyhajtók képviselői
– Furoszemid (és más szulfonamid szerkezetek)
– Torsemid
– Bumetanid
– Piretamid
– Ethakrinsav (és származékai)
– Indacrinon
– Tycrinafen

A kacs-hugyhajtók klasszikus híressége a furoszemid egy csúcshatású vízhajtó, amelynek hatása gyorsan kialakul, de rövid ideig tart.

A kacs-hugyhajtók javallatai
– Heveny balszívfél elégtelenség (tüdővizenyő) – visszértágító (venodilatátor)
– Pangásos szívelégtelenség
– Rezisztens ödémák
– Heveny veseelégtelenség
– Khrónikus veseelégtelenség
– Hüperkalcémia
– Mérgezések – alkáli fémek, alkáli földfémek (kivéve Li)
– Mérgezések – halogenidek
– Köszvény (ethakrinsav és származékai)

A kacs-hugyhajtók lehetséges mellékhatásai
– Hypokalémia
– Átmeneti süketség
– Metabolikus alkalózis
– Intersticiális nephritis – szulfonamid szerkezetek esetében

A A kacs-hugyhajtók – kacs-diuretikumok bejegyzés először Családorvos-én jelent meg.

A Ethakrinsav – Edecrin – Uregyt bejegyzés először Családorvos-én jelent meg.

Direct oral anticoagulants (DOACs) are a type of anticoagulant drug. Like warfarin, DOACs help to prevent blood clots from forming. 

A NOAC – DOAC – véralvadásgátló bejegyzés először Családorvos-én jelent meg.