Gennyűző Archívum - Családorvos https://xn--csaldorvos-v4a.hu/category/gyogyszer/gennyuzo/ A gyógyítás frontján – küzdelemben – egészségünk érdekében… Wed, 21 May 2025 17:37:11 +0000 hu hourly 1 https://wordpress.org/?v=6.9.4 https://xn--csaldorvos-v4a.hu/wp-content/uploads/2021/09/cropped-icon-32x32.jpg Gennyűző Archívum - Családorvos https://xn--csaldorvos-v4a.hu/category/gyogyszer/gennyuzo/ 32 32 Quinolonok – Fluoro-quinolonok https://xn--csaldorvos-v4a.hu/gyogyszer/2025/04/18/fluoroquinolonok/?utm_source=rss&utm_medium=rss&utm_campaign=fluoroquinolonok Fri, 18 Apr 2025 09:11:00 +0000 https://xn--csaldorvos-v4a.hu/?p=3973 A Fluoro-quinolonok közismert csoportja a gennyűzők, azaz antipyotikumok – világszerte közismert tévnevükön antibiotikumok – nagy halmazának. A szerkezetükben a quinolon[...]

A Quinolonok – Fluoro-quinolonok bejegyzés először Családorvos-én jelent meg.

]]> A Fluoro-quinolonok közismert csoportja a gennyűzők, azaz antipyotikumok – világszerte közismert tévnevükön antibiotikumok – nagy halmazának.

Az alap, a 4-quinolon szerkezeti vázrajza

A szerkezetükben a quinolon vázon egy fluor-atommal is toldva változatos mellékláncokkal ékítve (h)arcoskodnak a baktériumok szaporodásának gátlásával, azaz az örükanyaguk megkettőzésének (meg)akadályozásával.

Güráz enzüm két Ciprofloxacinnal bénítva

A baktériumok örükanyagának kettőzéséért (DNS-duplikáció) felelős güráz enzüm gátlásával, vagyis az örükanyag (DNS) újba másolása gátlásával bénít bacit és gyógyít embert.

A fluoro-quinolonoknak ma már négy vegynemzedéke van.

Fluoro-quinolon vegynemzedékek (generációk)

Az első vegynemzedéki (1. generációs) quinolonok fejlesztése a szerkezetileg csak rokon naphthyridin-családba tartozó nalidix-sav bevezetésével indult 1962-ben az ember hugyuti fertőzéseinek kezelésével. A nalidix-savat George Lesher és munkatársai fedezték föl a mocsárláz elleni (antimaláriás) hatású chloroquinolin, a chloroquin előállítása során. A nalidix-savban fluor sincsen, így ez csak quinolon.

A Quinolonok vegynemzedékekbe csoportosíthatóak az antibakteriális spektrumuk alapján.

Az első vegynemzedék (1. generáció) quinolonjai ma már ritkán használatosak.
A leggyakrabban használatosak a levofloxacin, a ciprofloxacin meg a moxifloxacin.

Első vegynemzedék (1. generáció)

  • flumequine (állatgyógyászatban)
  • oxolin-sav
  • rosoxacin

A szerkezetileg hasonló első vegynemzedék (1. generációs), de nem 4-quinolonok a cinoxacin, nalidix-sav, a piromid-sav meg a pipemid-sav.

Második vegynemzedék (2. generáció)

A második vegynemzedék (2. generáció) olykor „Class 1” meg „Class 2” alosztályokba is soroltatnak.

  • ciprofloxacin
  • fleroxacin
  • lomefloxacin
  • nadifloxacin
  • norfloxacin
  • ofloxacin
  • pefloxacin
  • rufloxacin

A szerkezetileg hasonló második vegynemzedéki (2. generációs), de nem 4-quinolon az enoxacin.

Egy különös 3-as széngyűrűt lógat a quinolon Nitrogénján a Ciprofloxacin :

A Ciprofloxacin röntgen-krisztallographia alapján megértett pálcibogyó-modellje

Harmadik vegynemzedék (3. generáció)

A harmadik vegynemzedék (3. generáció) az előző kettővel szemben hatékony a sztreptokokkuszokkal szemben is.

  • balofloxacin
  • grepafloxacin
  • levofloxacin
  • pazufloxacin
  • sparfloxacin
  • temafloxacin

A harmadik vegynemzedékéhez sorolt, bár szerkezetileg nem (tisztán) 4-quinolon a tosufloxacin (Ozex, Tosacin).

Negyedik vegynemzedék (4. generáció)

A 4. generációs fluoroquinolonok a DNS-güráz meg a topoiszomeráz IV gátlásával is hat. Ez talán lassítja a szernek ellenálló (rezisztens) törzsek kifejlődését is.

  • clinafloxacin
  • gatifloxacin
  • moxifloxacin
  • sitafloxacin
  • prulifloxacin
  • besifloxacin
  • delafloxacin

A szerkezetileg hasonló negyedik vegynemzedéki (4. generációs), de nem 4-quinolon a gemifloxacin meg a trovafloxacin (a klinikai használatból kivonattak).

Fejlesztés alatt áll az:

  • ozenoxacin

A fluoroquinolonok egyik jeles új képviselője a moxifloxacin mint negyedik nemzedéki gennyűző (antibiotikum) igen hatásos, így fölfutóban van a baktériumok okozta fertőzések kezelésében.

A moxifloxacin(ium) avagy a C21H25FN3O4+ pálcibogyó-modellje a sárgával jelzett fluorral.
K. Ravikumar and B. Sridhar (2006 augustus ). 

Amint a szerkezetéből is tisztán kitűnik, a fluoro-quinolonok csoportjába tartozik.

A fluoro-quinolok alaposabb megismeréséhez ajánlott oldal :

Andersson MI, MacGowan AP (May 2003). „Development of the quinolones”. The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 51 (Suppl S1): 1–11.

Ajánlott még :

Moxifloxacin

A Quinolonok – Fluoro-quinolonok bejegyzés először Családorvos-én jelent meg.

]]> Moxifloxacin https://xn--csaldorvos-v4a.hu/gyogyszer/2025/04/18/moxifloxacin/?utm_source=rss&utm_medium=rss&utm_campaign=moxifloxacin Thu, 17 Apr 2025 23:11:22 +0000 https://xn--csaldorvos-v4a.hu/?p=3957 A moxifloxacin egy gennyűző (antibiotikum), amely hatásos baktérium okozta fertőzésekben, mint a tüdőgyulla(dás) (pneumonia), hörg(ő)hurut (bronchitis) vagy az arcüreggyulla(dás) (sinusitis), valamint a[...]

A Moxifloxacin bejegyzés először Családorvos-én jelent meg.

]]> A moxifloxacin egy gennyűző (antibiotikum), amely hatásos baktérium okozta fertőzésekben, mint a tüdőgyulla(dás) (pneumonia), hörg(ő)hurut (bronchitis) vagy az arcüreggyulla(dás) (sinusitis), valamint a szívbelhártyagyulladás (endocarditis), a hugyuti fertőzések, és akár a szem-kötőhártyagyulla(dása) (conjunctivitis) esetében is.
Még a karakán, szívós gümőkór (tuberculosis) ellen is hatékony.

A moxifloxacin(ium) avagy a C21H25FN3O4+ pálcibogyó-modellje,
a kristályos moxifloxacinium chloride-water-methanol
K. Ravikumar and B. Sridhar (2006 augustus ). 

Adható szájon át, visszérbe szúrva vagy akár szemcsepp alakjában is…

A(z általánosan meg)szokott gyógyszermellékhatások mellett szokatlan és kellemetlen mellékhatása lehet a gyomorsav visszatolulása, amely a gyógyulás után akár hosszabban is megmaradhat…

Az 1-cyclopropyl-7-[(1S,6S)-2,8-diazabicyclo [4.3.0]non-8-yl]-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo- quinoline-3-carboxylic sav, avagy
a Moxifloxacin vegy-vázrajza

Amint a szerkezetéből is tisztán kitűnik, a fluoroquinolonok csoportjába tartozik. Mint ilyen leginkább a baktériumok örükanyagának kettőzésének (DNS-duplikáció) gátlása, vagyis a(z örükanyagának) szaporodása gátlásával bénít bacit és gyógyít embert.

A Moxifloxacint 1988-ban jegyezték be és 1999-ben engedélyeztették az USA-ban.

A 4-quinolon szerkezeti vázrajza

A moxifloxacin alaposabb megismeréséhez ajánlott oldal :

„Moxifloxacin Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists.

Ajánlott még :

Quinolonok – Fluoro-quinolonok

A Moxifloxacin bejegyzés először Családorvos-én jelent meg.

]]>